Halveringstiden for forskellige lægemidler varierer meget.
Intet stof forbliver i dit system for evigt. I farmakologi kaldes den tid, det tager for et lægemiddel at halvere sin plasmakoncentration (blod), dets halveringstid (t 1/2 ). (Angivelse af, at vi taler om biologisk halveringstid er nøglen, fordi halveringstiden er et koncept, der ikke er specifikt for medicin. For eksempel refererer halveringstiden til radioaktivt henfald i nuklear fysik.)
Mere generelt afspejler undersøgelsen af halveringstiden et mål for farmakokinetikken. Farmakokinetik refererer til undersøgelsen af, hvordan et lægemiddel bevæger sig gennem kroppen - dets indtræden, distribution og eliminering. Både apotekere og læger beskæftiger sig med halveringstid som en metrisk. Ikke desto mindre er det som en informeret forbruger en god ide at alle kan kende lidt om halveringstider.
Half-Life Formula
Her er formlen for halveringstid:
t 1/2 = [(0.693) (Distributionsvolumen)] / Clearance
Som det fremgår af formlen, er et lægemiddels halveringstid direkte afhængig af distributionsvolumen eller hvor meget lægemidlet spredes i hele kroppen. Med andre ord, jo mere distribueres stoffet i din krop, jo længere er det halveringstid. Desuden er det samme stofs halveringstid omvendt afhængig af dets frigørelse fra din krop. Dette betyder, at når halvens levetid er højere, er halveringstiden kortere.
Bemærk, narkotika ryddes af både dine nyrer og lever.
Eksempler på Half-Life
Her er nogle almindelige stoffer og deres halveringstider:
- Oxycodon (smertestillende medicin): 2 til 3 timer
- Zoloft (antidepressivt middel): 26 timer
- Fenobarbital (antiseptisk medicin): 53 til 118 timer
- Celebrex (NSAID eller smertestillende medicin): 11,2 timer
Kinetics
Som en meningsfuld måling af farmakokinetikken gælder halveringstid for lægemidler med første ordens kinetik. Første ordens kinetik betyder, at afskaffelsen af lægemidlet direkte afhænger af den indledende dosis af lægemidlet. Med en højere indledende dosis bliver mere lægemiddel ryddet. De fleste stoffer følger førstegangskinetik.
Omvendt ryddes lægemidler med nulordningskinetik uafhængigt af hinanden lineært. Alkohol er et eksempel på et lægemiddel, der elimineres af nulordningskinetikken. Bemærk, at når clearance-mekanismerne for et lægemiddel er mættet, som sker ved overdosis, skifter stoffer, der følger førsteordens kinetik, til nulordens kinetik.
Alder
Hos ældre øges halveringstiden for et lipidopløseligt (fedtopløseligt) lægemiddel på grund af et øget distributionsvolumen. Ældre mennesker har normalt relativt mere fedtvæv end yngre mennesker. Alder har imidlertid en mere begrænset virkning på lever- og renal clearance. På grund af de længere halveringstider for lægemidler har ældre ofte brug for lavere eller mindre hyppige doser af stoffer end yngre mennesker gør. På en beslægtet note har folk, der er overvægtige, også et højere volumen fordelt.
Ved kontinuerlig administration (for eksempel BID eller to gange daglig dosering) når der er gået omkring fire til fem halveringstider, når et lægemiddel en stabil koncentration, hvor mængden af lægemiddel elimineres, afbalanceres af mængden, som indgives.
Årsagen til, at stoffer tager lidt tid på at "arbejde" er, fordi de har brug for at nå denne steady state-koncentration. På en beslægtet note tager det også mellem fire og fem halveringstider for et lægemiddel, der skal rydde fra dit system.
Ud over en omhyggelig behandling af dosering hos ældre mennesker, der oplever længere halveringstider for lægemidler, bør også personer med clearance og udskillelse dømmes af deres ordinerende læger. F.eks. Kan en person med nyresygdom i sluttrinnet (skadede nyrer) opleve toksicitet fra digoxin, et hjertemedicin, efter en ugers behandling på 0,25 mg om dagen eller mere.
Kilder:
Hilmer SN, Ford GA. Kapitel 8. Generelle principper for farmakologi. I: Halter JB, Ouslander JG, Tinetti ME, Studenski S, High KP, Asthana S. eds. Hazzards Geriatric Medicine and Gerontology, 6e . New York, NY: McGraw-Hill; 2009.
Holford NG. Kapitel 3. Farmakokinetik & Farmakodynamik: Rationel dosering og tidskursus for narkotikaaktion. I: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. red. Grundlæggende og klinisk farmakologi, 12e . New York, NY: McGraw-Hill; 2012.
Morgan DL, Borys DJ. Kapitel 47. Forgiftning. I: Sten C, Humphries RL. red. CURRENT Diagnose & Behandling Nødmedicin, 7e . New York, NY: McGraw-Hill; 2011.
Murphy N, Murray PT. Kritisk pleje farmakologi. I: Hall JB, Schmidt GA, Kress JP. red. Principper for kritisk pleje, 4e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.
Roden DM. Principper for klinisk farmakologi. I: Kasper D, Fauci A, Hauser S, Longo D, Jameson J, Loscalzo J. eds. Harrisons principper for intern medicin, 19e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.