Anslået 33 millioner amerikanere lever med overaktive eller "lækre" blære: en ubehagelig og potentielt pinlig tilstand, som er svær at behandle. I mere end tre årtier har der ikke været nye lægemidler til behandling af denne tilstand. Imidlertid godkendte FDA i 2012 Myrbetriq (mirabegron) til behandling af overaktiv blære.
Overaktiv blære eller tranginkontinens refererer til overaktivitet i detrusormusklen.
Detrusormuskulaturen er en del af blærevæggen, og når den er overaktiv, kontraherer den for meget, og urinlækage følger.
Overaktiv blære er den mest almindelige form for urininkontinens. Kvinder med denne tilstand føler en intens trang til at urinere efterfulgt af ukontrollabel lækage. Mænd oplever lignende symptomer, men lækage kan kompromitteres ved godartet prostatisk hypertrofi eller urinblokering.
Tidligere behandlingsmuligheder
Før indførelsen af Myrbetriq blev overaktiv blære behandlet ved hjælp af bækkenbunds (Kegel) øvelser og biofeedback; livsstil ændring, såsom vægttab eller koffein unddragelse; onabotulinumtoxinA eller Botox injektion i detrusor muskel; og antimuskariniske lægemidler såsom Detrol (tolterodin), Urotrol (oxybutynin) og solifenacin.
Antimuscariniske lægemidler har mange negative virkninger, som gør dem uacceptable over for mange mennesker, der tager dem. Disse bivirkninger omfatter tør mund, forstoppelse, sløret syn og kognitiv forstyrrelse.
(Denne toxidrom er ofte forbundet med at sige: "Blind som en flagermus, gal som en hatter, rød som en sukkerroer, varm som Hades, tør som ben, tarm og blære taper deres tone, og hjertet kører alene." )
Fordele ved Myrbetriq
Myrbetriq er meget mere specifik i sine handlinger end antimuscariniske lægemidler, der sædvanligvis anvendes til behandling af overaktiv blære.
Myrbetriq modsætter sig heller ikke det sympatiske nervesystem så pervasivt som antimuscariniske lægemidler gør. Specifikt er mirabegron en beta - 3 adrenerge agonist, der specifikt målretter receptorerne i detrusor musklerne (97 procent af beta -3 mRNA produceret af kroppen produceres i detrusor muskel).
I modsætning til antimuskarinlægemidler interfererer mirabegron ikke med beta-1 og beta-2 receptorer i andre dele af kroppen. Med andre ord, mens antimuscariniske lægemidler har det dårlige mål og påvirker forskellige organsystemer, er mirabegron mere præcis og påvirker mest blæren.
Kliniske forsøgsresultater og bivirkninger
I fase II og fase III kliniske forsøg blev Myrbetriq testet hos mere end 10.500 deltagere. I disse undersøgelser viste deltagerne et fald i volumenet af urinbortfaldet, antallet af uopsættelige episoder, antallet af inkontinensepisoder og antallet af nocturia episoder (nattetidinkontinens)
Selvom Myrbetriq har vist sig meget mere tolerabel end antimuscariniske lægemidler, har der i nogle kliniske forsøg stadig været nogle bivirkninger, herunder:
- forhøjet blodtryk
- urinvejsinfektion
- mavesmerter
- forhøjet hjertefrekvens
- forhøjet blodtryk
- koldtignende symptomer
Selv om stigninger i hjertefrekvens og blodtryk, der er sekundære for brugen af Myrbetriq, er beskedne, bekymrer nogle eksperter sig om hjertevirkningerne af Myrbetriq.
Specielt til dato har der været lidt forskning om Myrbetriqs brug hos voksne over 70 år gamle; Derfor ordinerer nogle læger ikke dette lægemiddel til ældre patienter med hjerte- og nyresygdomme. Endvidere er det stadig uklart, om Myrbetriq er effektivt, når det anvendes sammen med antimuskarinlægemidler.
I august 2015 frigav FDA vejledning som følge af postmarketing erfaringer med Myrbetriq. Efter stoffet blev udgivet til offentligheden oplevede nogle mennesker følgende:
- kvalme
- angioødem (hævelse) i ansigt, tunge eller strubehoved
- kløe (kløe)
Tilfælde af angioødem, der er sekundært for brugen af Myrbetriq, kan være livstruende, hvis den øvre luftvej lukkes.
Hvis du får angioødem eller andre symptomer, når du har taget medicinen, skal du straks ringe til nødtjenester eller søge en læge, der kan hjælpe.
Ud over at være mere tolerabel end antimuscariniske lægemidler i kliniske forsøg har Myrbetriq også vist sig at forbedre livskvalitetsmålene blandt personer med overaktiv blære. Samlet set synes Myrbetriq at være en lovende ny måde at behandle overaktiv blære på især blandt mennesker, der ikke kan tolerere antimuscariniske lægemidler. Ikke desto mindre skal der gøres mere forskning, før vi præcist forstår dens nuancer af behandling med Myrbetriq.
Kilder:
Chapple, CR. Mirabegron i overaktiv blære: En gennemgang af effektivitet, sikkerhed og tolerance. Neurourologi og urodynamik. 2013.
Harper G, Johnston C, Landefeld C. Geriatric Disorders. I: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. red. Nuværende medicinsk diagnose og behandling 2015 . New York, NY: McGraw-Hill; 2014.
Khullar V et al. Patientrapporterede resultater med b3-adrenoceptoragonisten Mirabegron i en fase III-undersøgelse hos patienter med overaktiv blære. Neurourologi og urodynamik. 2015.
> Myrbetriq (mirabegron) Tablets med forlænget udløsning. www.fda.gov.