Hvorfor læger fortsætter med at stole på levodopa i Parkinsons behandling
Levodopa betragtes som guldstandarden for dopamin-erstatningsterapi i Parkinsons sygdom. Lægemidlet blev udviklet i 1960'erne mange år efter, at James Parkinson i 1817 skrev om et sæt symptomer, som vi i dag kender som Parkinsons sygdom. Årtier senere er levodopa stadig den mest almindeligt anvendte behandling af denne kroniske sygdom.
Når det tages i munden, absorberes levodopa i blodet fra tyndtarmen.
Det omdannes derefter til dopamin af enzymer i hjernen, som hjælper med at erstatte neurotransmitteren, der er gået tabt, da hjernens egne dopaminproducerende neuroner dør.
Hvordan Levodopa virker
Levodopa kombineres næsten altid med lægemiddelcarbidopa (som i brandnavnet Sinemet), hvilket hjælper med at forlænge levodopas effektivitet og forhindrer medicinen i at blive brudt ned i blodbanen, inden den når hjernen. I stedet for de høje doser, der oprindeligt kræves, tillægges tilsætningen af carbidopa levodopa i mindre doser. Dette reducerer kvalme og opkast, ofte svækkende bivirkninger. I Europa kombineres levodopa med en anden forbindelse kaldet benserazid med tilsvarende virkning i mærkesmedicin Madopar.
Dopamin erstatningsterapi virker exceptionelt godt i styringen af motorens symptomer og hjælper med at forbedre den daglige funktion af dem, der er ramt af Parkinsons.
Det kan dog også forårsage betydelige bivirkninger som dyskinesier (generende ufrivillige bevægelser), hvilket kan begrænse mængden af medicin, der kan bruges. Dette resulterer i, at de fleste mennesker bliver underdoseret så meget som mængden af dopamin erstatning de kan tolerere. Til tider er bivirkninger værre end de oprindelige symptomer, der behandles.
Desuden behandler det ikke de nonmotoriske symptomer på Parkinson, som er kendt for at forårsage størstedelen af handicap hos patienter.
Levodopa bivirkninger
Bivirkninger af dopaminudskiftningsterapi omfatter, men er ikke begrænset til, kvalme, opkastning, lavt blodtryk , lyshårhed og tør mund. Hos nogle individer kan det forårsage forvirring og hallucinationer. På længere sigt kan anvendelse af dopaminudskiftning også føre til dyskinesier og motoriske udsving (dvs. flere "off" -perioder, når medicinen ikke virker godt).
Typer af Dopamin Replacement Therapies
Dopamin erstatningsterapi kommer i en række forskellige formuleringer og kombinationer. De mere almindelige præparater er som følger:
Levodopa / Carbidopa: Denne kombination kommer i kortvirkende form (Sinemet) samt en langtidsvirkende (Sinemet CR), som kun kræver dosering to gange dagligt. Levodopa / carbidopa kommer også i en oralt desintegrerende tablet (Parcopa), der ikke kræver vand at tage og er til gavn for dem med svulingsproblemer.
Levodopa / Carbidopa / Entacapone: Stalevo er et andet langtidsvirkende præparat af dopaminudskiftning, der ud over levodopa og carbidopa har den tilsatte medicin entacapon, hvilket yderligere forlænger effektiviteten af denne formulering, hvilket tillader længere doseringsperioder.
I øjeblikket kun tilgængelig i Canada og Europa, er levodopa / carbidopa gel (Duodopa) en form for dopamin udskiftning, der leveres direkte i tyndtarmen via et kirurgisk placeret rør. Det er bedst anvendt til dem med avanceret sygdom, som ikke er i stand til at få kontrol over deres invaliderende motoriske symptomer med andre tilgængelige medicin. Ved at bruge et pumpesystem, der ligner insulinpumpen i diabetes, kan Duodopa levere medicinen kontinuerligt hele dagen.
Det populære ordsprog "old is gold" er helt sikkert rigtigt rigtigt når det kommer til levodopa. På trods af udviklingen inden for Parkinsons sygdomsforskning har ingen anden ny medicin vist sig at være lige så effektive som levodopa med hensyn til at lindre motoriske symptomer på denne sygdom.
Bivirkninger, især de langsigtede, der involverer motoriske svingninger og dyskinesier, begrænser dog sin sande effektivitet som en ideel behandling.
Kilder:
Parkinsons sygdomsklinik og forskningscenter. Parkinsons sygdomssygdomme . UCSF, 2014.
"Receptpligtig medicin." - Parkinsons sygdomsstiftelse (PDF) . Parkinsons sygdomsstiftelse, nd