Cephalosporiner er en af de mest foreskrevne klasser af medicin i verden. Chancerne er, at du har ramt disse antibiotika, selvom du ikke er kendt med navnet. For eksempel bruges Keflex (cefalexin) til behandling af hudinfektioner. Derudover anvendes rocephin (ceftriaxon) til behandling af lungebetændelse .
Der er fem generationer af cefalosporiner.
Hvad er cefalosporiner?
Cephalosporiner blev først opdaget i et kloakvand ud for Sardiniens kyst i 1945. I 1964 blev den første cephalosporin foreskrevet.
Cephalosporiner er strukturelt ligner andre antibiotika. Som penicilliner har cephalosporiner en beta-lactamring fastgjort til en dihyrdothiazolring. Hængning af denne dihyrdothiazolring er forskellige sidekæder, hvis sammensætning gør det muligt for forskellige cephalosporiner med forskellig farmakologi og antimikrobiel aktivitet.
Cefalosporiner har tre forskellige virkningsmekanismer:
- Binding til specifikke penicillinbindende proteiner.
- Inhibering af cellevægssyntese.
- Aktivering af autolytiske (selvdestruktive) enzymer i bakteriecellevæggen
Cephalosporiner er opdelt i fem generationer. Imidlertid er forskellige cephalosporiner i samme generation nogle gange kemisk uafhængige og har forskellige aktivitetsspekter (tænk cephamyciner).
En generalisering, der læres for mange sundhedspersonale, er, at med efterfølgende generationer af cephalosporiner falder gram-positiv dækning, mens gramnegativ dækning stiger.
En til 3 procent af alle mennesker er allergiske overfor cephalosporiner. I virkeligheden er dette tal imidlertid sandsynligvis højere, fordi personer med penicillinallergi ofte ikke er ordineret cephalosporiner.
Første generations cephalosporiner
Første generations cephalosporiner kommer i oral og intravenøs form. De er aktive mod Viridans streptokokker, gruppe A hæmolytiske streptokokker, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella og Proteus bakterier. Som alle andre cephalosporiner arbejder førstegenerations cephalosporiner ikke på enterokokker.
Eksempler på første generation cefalosporiner omfatter følgende:
- Cephalexin (keflex)
- Cephradin
- cefadroxil
- Cefazolin (intravenøs og intramuskulær)
Generelt kan første generation cephalosporiner bruges til at bekæmpe hud og andre bløde vævsinfektioner, luftvejsinfektioner og urinvejsinfektioner. Intravenøse første generations cephalosporiner kan anvendes som profylakse efter rene kirurgiske indgreb. Af særlig betydning har forekomsten af MRSA reduceret effekten af første generation cefalosporiner som middel til profylakse og behandling.
Anden generations cephalosporiner
Generelt er anden generation cefalosporiner mere aktive mod gram-negative organismer, hvilket gør dem mere nyttige i mange kliniske situationer.
For eksempel er anden generation cephalosporiner aktive mod stamme af Proteus og Klebsiella. Anden generation cefalosporiner bekæmper også H.
influenza-en årsag til lungebetændelse, sepsis og meningitis. Ikke desto mindre er første generation cephalosporiner generelt stadig bedre til behandling af gram-positive infektioner.
Eksempler på anden generation cefalosporiner omfatter følgende:
- Cefoxitin (cephamycin)
- Cefotetan (cephamycin)
- Cefuroxim (oral og intravenøs)
- cefprozil
Anden generation cefalosporiner behandler følgende:
- Bihulebetændelse
- Otitis media (øreinfektion)
- Blandede anaerobe infektioner inklusive peritonitis og diverticulitis
- Profylakse efter kolorektal kirurgi
Anden generation cefalosporiner har ingen aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa.
Tredje generations cephalosporiner
En stor fordel ved tredje og fjerde generation af antibiotika er betydelig udvidet dækning mod gram-negative bakterier.
Endvidere er tredje generationens cephalosporin ceftazidim aktiv mod Pseudomonas aeruginosa, en bakterie der kan forårsage hudinfektioner hos mennesker med normale immunsystemer (tænk efter eksponering for et underchloreret boblebad eller pool) såvel som lungebetændelse, blodinfektioner og så frem i dem med svækkede immunsystemer (tænk post-kirurgiske og hospitaliserede patienter).
Der er flere tredje generationens cefalosporiner. Diskutere dem alle ville være uden for denne artikels anvendelsesområde. Lad os i stedet fokusere på ceftriaxon (Rocephin), som har mange anvendelser, herunder:
- Nedre luftvejsinfektioner
- Hud og blødt vævsinfektioner
- Ukompliceret gonoré
- Urinvejsinfektioner
- Otitis media
- Pelvic inflammatorisk sygdom
- Kirurgisk profylakse
- Bakterie septikæmi (blodinfektion)
- Meningitis
- Beninfektioner
- Fælles infektioner
- Intra-abdominale infektioner
Fjerde generation cephalosporin
Cefepime er den eneste tilgængelige (FDA-godkendte) fjerde generation cephalosporin. Ligesom den tredje generation cephalosporin ceftazidim er cefepim aktiv mod Pseudomonas aeruginosa. Desuden er cefepim mere aktiv mod enterobacter og citrobacter bakterier. Endelig har cefepim en gram-positiv dækning, der er sammenlignelig med ceftriaxon.
Her er nogle kliniske anvendelser til cefepim:
- Moderat til svær lungebetændelse
- Alvorlig urinvejsinfektion
- Hud og blødt vævsinfektioner
- Komplicerede intra-abdominale infektioner
Femte generations cephalosporin
I 2010 godkendte FDA Ceftaroline (Teflaro), den eneste femte eller avancerede generation cephalosporin. Ceftarin er ligesom cefepim et potent antibiotikum, der bør reserveres for alvorlig infektion. Specifikt er den aktiv mod multiresistente infektioner som MRSA (methicillinresistent S. aureus ) og VRSA (vancomycinresistent S. aureus) . Dette lægemiddel kan også injiceres og ordineres til bekæmpelse af lokalt erhvervet lungebetændelse og alvorlige infektioner i huden og blødt væv. Heldigvis er ceftarolin sikkert og hs lille evne til at fremkalde modstand.
Som du nu kan forstå, er cephalosporiner en bemærkelsesværdig forskelligartet klasse antibiotika med bred dækning. Men som med de fleste antibiotika er antibiotikaresistens en bekymring for mange klinikere, epidemiologer, folkesundhedstjenestemænd, patienter og så videre.
Bakteriel resistens skyldes delvis læger overprescription; Ikke desto mindre kan vi som patienter også hjælpe med at bekæmpe udviklingen af modstand. For eksempel bør du ikke altid forvente eller kræve, at din læge giver dig antibiotika til at behandle en infektion, som meget vel kan være viral i naturen. (Antibiotika er ineffektive mod vira.) Desuden er det nødvendigt, at du afslutter hele kurset, selvom du føler dig bedre, når du har foreskrevet antibiotika.
Kilder:
Guglielmo B. Anti-Infective Chemotherapeutic & Antibiotics Agents. I: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. red. Nuværende medicinsk diagnose og behandling 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
Artiklen med titlen "Diagnose og behandling af umiddelbare overfølsomhedsreaktioner over for cephalosporiner" af MH Kim og JM Lee fra astma, allergi og immunologi forskning offentliggjort i 2014.
En præsentation med titlen "Brug og betydning af cephalosporiner i humanmedicin" af JH Powers hos FDA.