Juxtapid (lomitapid) er en medicin, der hovedsageligt sænker det samlede kolesterolniveau, LDL og apolipoprotein B niveauer - sammen med kost og andre behandlinger - hos personer med homozygot familiær hypercholesterolemi , en sjælden, arvelig tilstand, der forårsager meget høje LDL-cholesterolniveauer og kardiovaskulære sygdom tidligt i livet. Juxtapid blev godkendt til brug i USA af Food and Drug Administration i december 2012.
Juxtapid er kun blevet grundigt undersøgt hos mennesker diagnosticeret med homozygot familiær hypercholesterolemi - og ikke hos personer med andre tilstande, der forårsager højt kolesteroltal. I en undersøgelse blev Juxtapid 5 til 60 mg daglig administreret til personer, der allerede tager andre kolesterolsænkende terapier til deres meget høje LDL-kolesterolniveauer. Denne undersøgelse viste, at tilsætning af Juxtapid til andre terapier nedsatte LDL niveauer med op til 50%. Triglyceridniveauer, apolipoprotein B-niveauer, VLDL og totale kolesterolniveauer blev også signifikant reduceret.
En anden undersøgelse undersøgte effektiviteten og sikkerheden hos personer med samme medicinske tilstand, som kun tager Juxtapid til at sænke kolesterolniveauet. Ved afslutningen af denne undersøgelse blev niveauet af LDL og apolipoprotein B i en dosis på 1 mg / kg / dag også sænket med ca. 50%.
Selvom disse fund hjalp signifikant lavere kolesterol i denne patientpopulation, har de også afsløret, at Juxtapid kan forårsage signifikante bivirkninger - herunder gastrointestinale bivirkninger og leversygdom.
Da disse undersøgelser kun har varet op til 78 uger, gennemføres der for tiden andre undersøgelser for at fastslå den langsigtede sikkerhed og effektivitet af Juxtapid.
Hvordan virker det?
Juxtapid sænker LDL-cholesterol ved at blokere mikrosomalt triglyceridoverførselsprotein (MTTP), et molekyle i kroppen, der forhindrer VLDL og chylomicroner i at blive fremstillet i leveren.
Fordi VLDL konverteres til LDL, vil dette også reducere LDL niveauerne i blodet.
Hvordan skal jeg tage denne medicin?
Juxtapid bør tages i munden med et glas vand på en tom mave. Det foreslås at lægemidlet tages mindst to timer efter aftensmaden. Din sundhedsudbyder vil gennemføre blodprøver - herunder undersøgelse af leverenzymer og kolesterolniveauer - før du udskriver Juxtapid til dig.
Mulige bivirkninger
Forhøjede leverenzymer og ophobning af fedt i leveren har været stærkt forbundet med at tage Juxtapid. Derfor skal din læge tage en periodisk blodprøve for at bestemme dine leverenzymniveauer, som omfatter alaninaminotransferaser, aspartataminotransferaser og alkalisk fosfatase, udover at overvåge dine kolesterolniveauer. På grund af disse bivirkninger bærer Juxtapid en "black box warning" for hepatotoksicitet, som er en stærk advarsel udstedt af Food and Drug Administration på grund af, at denne bivirkning er blevet konstateret i undersøgelser, der undersøger lægemidlets sikkerhed. På grund af den potentielt skadelige virkning Juxtapid har på leveren, vil din læge have dig tilmeldt et begrænset program, der kaldes Juxtapid REMS-programmet.
Under dette program kan kun læger og apoteker, der er certificeret til at forstå medicinen og dets risici, ordinere og distribuere Juxtapid.
Gastrointestinale bivirkninger, såsom kvalme, opkastning, halsbrand, diarré, forstoppelse og mavesmerter, har været de mest almindeligt rapporterede bivirkninger hos personer, der tager Juxtapid. Nogle individer har også rapporteret at opleve vægttab, brystsmerter og træthed, mens man tager medicinen.
Hvem bør ikke tage det?
I øjeblikket er juxtapid kun blevet undersøgt hos mennesker diagnosticeret med homozygot familiær hyperkolesterolemi på grund af deres store risiko for hjerte-kar-sygdomme.
Det er derfor ikke kendt, om Juxtapid er lige så effektivt hos personer med andre medicinske tilstande, der forårsager højt kolesteroltal. Andre personer, der skal konsultere deres læge, før De tager Juxtapid, omfatter:
- Personer med leversygdom - Juxtapid kan yderligere øge leverenzymer som transaminaser og øge leverfedt.
- Personer med nyresygdom - Juxtapids niveauer kan øges i blodet.
- Kvinder, der er gravide - Juxtapid har vist sig at være skadeligt for fosteret i dyreforsøg. Kvinder, der er i stand til at reproducere, skal have en negativ graviditetstest, før de starter Juxtapid, og skal bruge en form for effektiv prævention, mens de tager medicinen.
- Kvinder, der ammer - Juxtapid er ikke blevet undersøgt grundigt. På grund af muligheden for tumorudvikling hos mus anbefales det at sygepleje - eller lægemidlet - afbrydes.
Drug Interactions
Der er visse lægemidler, der kan interagere med Juxtapid, hvilket kan medføre at påvirke koncentrationen af Juxtapid eller andre lægemidler i kroppen. Følgende er en kort liste over medicin, der kan interagere med Juxtapid, så hvis du tager en eller flere af disse lægemidler, bør du konsultere din læge.
- Fedtopløselige vitaminer og næringsstoffer, såsom Vitaminer A, D, E og K, og omega-3 fedtsyrer , må ikke absorberes lige så godt, mens du tager Juxtapid.
- Juxtapid kan øge blodniveauet af visse blodfortyndere , såsom warfarin, i blodet. Dette kan få dig til at bløde eller blåse lettere.
- Hvis du tager atorvastatin eller simvastatin, kan Juxtapid øge blodniveauet af disse lægemidler. Din læge kan ændre din dosis af disse lægemidler, mens du tager Juxtapid.
På grund af den måde, hvorpå Juxtapid metaboliseres i kroppen, kan det øge blodniveauet af andre lægemidler, du tager - derfor gør medicinerne mere toksiske. Disse omfatter visse svampedræbende stoffer, antibiotika, antivirale lægemidler, blodtryksmedicin, lægemidler, der anvendes til behandling af halsbrand og naturlige produkter (som goldenseal, grapefrugt). Derfor bør du holde alle dine sundhedsudbydere underrettet om eventuelle medicin, du tager, så de muligvis kan screene for mulige interaktioner med Juxtapid. Din læge kan beslutte at ændre din dosis Juxtapid eller andre lægemidler, hvis der opdages en interaktion.
Bundlinie
Juxtapid er den første kolesterolsænkende medicin godkendt, som hæmmer MTTP. Selv om undersøgelser har vist, at juxtapid tilføjer yderligere LDL-nedsættelsesevne hos personer, der har familiehomokyrokæmi, er der mange sikkerhedsproblemer forbundet med Juxtapid, og brugen af disse er begrænset til denne specifikke sygdomstilstand på grund af disse risici. Din læge vil vurdere fordelene ved at tage Juxtapid sammen med risiciene for at opleve bivirkninger med stoffet. Fordi de langsigtede virkninger af at tage Juxtapid er ukendte - herunder evnen til at forebygge hjerte-kar-sygdom - er der igangværende undersøgelser for at undersøge dette.
Kilder:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, et al. Effektivitet og sikkerhed af en mikrosomal triglycerid-overføringsproteininhibitor hos patienter med homozygot familiært hypercholesterolemi: en enkeltarms, åben, fase 3-undersøgelse. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Inhibering af mikrosomalt triglyceridoverførselsprotein i familiær hypercholesterolemi. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid ® (lomitapid) Pakkeindsats. Aegerion Pharmaceuticals. Marts 2016.