Uloric (febuxostat) blev godkendt af den amerikanske FDA den 13. februar 2009. Uloric var den første nye behandlingsmulighed på 40 år for patienter, der har hyperuricæmi og gigt, ifølge Takeda Pharmaceuticals North America, Inc.
Uloric er et lægemiddel, der anvendes til kronisk behandling af hyperuricæmi i gigt. Uloric sænker serum urinsyre niveauer ved at blokere xanthinoxidase-den enyme, der er ansvarlig for urinsyreproduktion.
Xanthine oxidase nedbryder hypoxanthin (et naturligt forekommende purinderivat) til xanthin og derefter til urinsyre.
Hvordan administreres Uloric?
De godkendte doser af Uloric er 40 mg og 80 mg, der skal gives en gang dagligt. Uloric er en oral medicin (taget af munden). Den anbefalede startdosis af Uloric er 40 mg en gang dagligt. En stigning på 80 mg anbefales til patienter, der ikke opnår en serum urinsyre på mindre end 6 mg / dL efter to uger på 40 mg dosen. Uloric kan tages med eller uden mad, og der er ingen anbefalinger, der forhindrer brugen af antacida. Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter, der har mild til moderat nedsat nyre- eller leverfunktion.
Præstation i kliniske forsøg
I kliniske forsøg viste sig at være høj dosis Uloric mere effektiv end placebo eller standarddosis allopurinol - den anden medicin, der anvendes til behandling af hyperuricæmi. I et 6-måneders fase III-forsøg var procentdelen af gigtpatienter, der reducerede deres urinsyreindhold til ønskede niveauer under 6, meget højere for dem, der tog 80 mg, end for dem, der tog 40 mg uloric.
Bivirkninger og advarsler
Uloric anbefales ikke til personer med asymptomatisk hyperuricæmi. Uloric bør ikke anvendes af personer, der allerede behandles med azathioprin (Imuran), mercaptopurin og theophyllin.
Baseret på tre randomiserede, kontrollerede kliniske undersøgelser er leverfunktionsabnormiteter , kvalme, artralgi og udslæt de mest almindelige bivirkninger, der forekommer hos mindst 1% af patienterne behandlet med ulorisk og mindst 0,5% større end placebo.
I sammenligning med allopurinol var Uloric også forbundet med en højere grad af kardiovaskulære tromboemboliske hændelser, men der blev ikke identificeret nogen direkte årsagssammenhæng. Leverfunktionsabnormiteter var den mest almindelige bivirkning, der førte til ophør af Uloric.
Der har været postmarketingrapporter om leversvigt, dødelig og ikke-dødelig, hos patienter behandlet med uloric. Rapporterne indeholdt ikke tilstrækkelige data til at fastslå sandsynlig årsag.
En stigning i gigtfare er ofte oplevet, når der opstår anti-hyperuricæmiske midler. Det omfatter Uloric. Hvis en gigtflare, der er forbundet med indledningen af Uloric behandling, opstår, behøver stoffet ikke at blive afbrudt. For at forhindre gigtfare, der er forbundet med indledningen af urlbehandling, kan et NSAID eller colchicin tages samtidig. Forøgelsen af gigtfare er blevet tilskrevet nedsættelsen af serum urinsyre niveauer, der igen forårsager bevægelse af urat fra vævsaflejringer.
Der har ikke været nogen velkontrollerede undersøgelser af Uloric hos gravide kvinder. Under graviditet bør Uloric kun anvendes, hvis den forventede fordel opvejer potentiel risiko for fosteret. Det vides heller ikke, om Uloric udskilles i modermælk.
Pleje kvinder skal være forsigtige.
Sikkerheden og effektiviteten af Uloric hos børn under 18 år er heller ikke kendt.
Kilder:
Uloric Prescribing Information. Uloric.com. Takeda Pharmaceuticals Inc. Revideret marts 2013.
FDA godkender ULORIC® (febuxostat) til kronisk behandling af hyperuricæmi hos patienter med gigt. Takeda Pharmaceuticals. 13. februar 2009.