Neurontin misbrug på stigningen

Neurontin har meget højere misbrugspotentiale end tidligere antaget

I årevis betragtede lægerne Neurontin (gapapentin) og Lyrica (pregabalin) som lægemidler med ringe eller intet misbrugspotentiale. En ny forskningsgruppe tyder imidlertid på, at disse stoffer ofte misbruges og misbruges.

I et maj 2017-studie udgivet i Pharmacoepidemiology and Drug Safety fremhæver Buttram og medforfattere en foruroligende ny trend. Der er sket en stigning i Neurontin-omledning, og denne afledning er relateret til opioidepidemien, som hærger mange dele af USA.

Folk får høj på en kombination af Neurontin og receptpligtige opioider (fx hydrocodon og oxycodon).

Forfatterne af undersøgelsen noterer sig følgende:

Kvalitative data tyder på, at Neurontin misbruges i forbindelse med receptpligtige opioider, og at Neurontin og heroin kombineres og forbruges sammen. De retshåndhævende reportere fandt disse stofbrugsudviklinger at bidrage til at omdirigere Neurontin.

Neurontin og Lyrica

Når du behandler en række kroniske smertepræsentationer og ubehagssymptomer, er Neurontin og Lyrica foretrukne medicin hos primære læger. Disse lægemidler er mere effektive til behandling af kronisk smerte end Advil eller Tylenol. Desuden er opioidafhængighed en epidemi; Således anvendes opioider som Norco eller Vicodin kun til behandling af akut og alvorlig smerte. Med andre ord er Neurontin stærkere end noget, du ville finde i et apotek og mindre farligt end opioider.

(Heroin er en type opioid.)

Hvordan Neurontin og Lyrica Arbejde

Neurontin blev oprindeligt syntetiseret i 1977 som en GABA-analog. Næsten et årti senere blev Lyrica, en kemisk fætter af Neurontin, udviklet. Neurontin blev godkendt af FDA i 1993. I 2004 gjorde Lyrica det til markedet.

Neurontin og Lyrica kaldes kollektivt som gabapentinoider og udøver lignende handlinger.

Selv om begge udviklede sig til at kontrollere anfald, er disse lægemidler blevet anerkendt som effektive smertestillende neuromodulatorer og ordineres ofte for at lette forskellige former for kronisk smerte og ubehag.

GABA, kort for gamma-aminosmørsyre, er en hæmmende neurotransmitter, som er fordelt gennem hele cerebral cortex eller ydre lag af hjernen, der er ansvarlig for højere hjernefunktion. GABA spiller en rolle i forskellige hjernefunktioner, herunder motorstyring og -syn samt regulering af angst og smerte.

Selvom oprindeligt tilsigtede at rejse GABA-receptorer i hjernen, binder gabapentinoiderne ikke til GABA-receptorer. Desuden binder de heller ikke til cannabinoid-, opioid- eller benzodiazepinreceptorer. Selvom mekanismen af ​​disse stoffer endnu ikke er blevet fuldstændigt belyst, ser det ud til, at disse lægemidler udøver antiseizure og smertelindrende effekter mere kredsløbende. Ikke desto mindre ophører gabapentinoiderne med at øge GABA-koncentrationerne og mindske glutamatkoncentrationerne i hjernen.

Neurontin og Lyrica deler lignende metaboliske profiler, udskilles begge af nyrerne og virker ikke sammen med andre lægemidler (dvs. reduceret risiko for interaktioner mellem lægemidler og lægemidler). En bemærkelsesværdig forskel mellem disse lægemidler er deres biotilgængelighed , eller mængden af ​​lægemiddel, som faktisk gør det i omsætning.

Specielt har Lyrica højere biotilgængelighed end Neurontin og absorberes hurtigere og mere potent. Denne forskel har fået nogle eksperter til at hypotesere, at Lyrica har højere misbrugspotentiale, og anekdotiske konti understøtter denne hypotese. Ikke desto mindre, når de tages i tilstrækkelige doser, er begge stoffer hurtige til at handle og effektive, og begge er misbrugt og misbrugt.

Kliniske anvendelser af Neurontin og Lyrica

Gabapentinoiderne ligner hinanden i deres kliniske virkninger.

Neurontin tabletter, kapsler og orale opløsninger godkendes af FDA til (1) at behandle partielle anfald og (2) behandle postherpetisk neuralgi eller helvedesild.

I Europa er Neurontin godkendt til behandling af neuropatisk smerte.

Lyrica er godkendt af FDA til behandling af (1) post-herpetic neuralgi, (2) diabetisk perifer neuropati, (3) fibromyalgi og (4) anfald. I Europa og Japan er Lyrica godkendt til behandling af neuropatisk smerte og generaliseret angstlidelse.

Neurontin betragtes ikke som et kontrolleret stof af den amerikanske regering, og lægemidlet er sikrere end andre antikonvulsive midler. Denne misundelsesværdige sikkerhedsprofil har drevet off-label-brug af Neurontin til trods for mangel på kliniske forsøg for at understøtte sådanne anvendelser.

Mellem 83 procent og 95 procent af Neurontins salgsmærke. Her er nogle off-label anvendelser af Neurontin:

• Alkohol-, benzodiazepin-, marihuana- og opioidabstinenssyndrom
• Opmærksomhed underskud lidelse
• Maniodepressiv
• Komplekst regionalt smertsyndrom
• Diabetisk neuropati
• Hot blinker
• Migræne hovedpine
• Perifer neuropati
• Periodisk lemmer bevægelsesforstyrrelse af søvn
• Restless legs syndrom
• Trigeminal neuralgi

Selvom DEA klassificerer Lyrica som et Schedule V-stof, der angiver det laveste potentiale for misbrug, er det stadig et kontrolleret stof. Denne kendsgerning kombineret med virkeligheden, at Lyrica er dyrere end Neurontin, forklarer sandsynligvis, hvorfor Neurontin er meget mere bredt foreskrevet.

Endelig vil mange læger ordinere Neurontin i stedet for Lyrica, fordi Neurontin er meget billigere. Lyrica er en meget dyr behandling. Fordi begge medikamenter har de samme effekter, er det mere forsigtigt at gå med billigere indstilling.

Neurontin Misbrug Forklaret

Substansmisbrug og stofmisbrug er forskellige ting, og forskellen ligger i hensigt.

Ifølge FDA: "Når en person tager en lovpligtig receptpligtig medicin til et andet formål end grunden til, at den er ordineret, eller når personen tager et lægemiddel, der ikke er foreskrevet for ham eller hende, er det misbrug af et stof."

Narkotikamisbrug er en særlig form for stofmisbrug. Det sker, når folk tager narkotika for specifikt at blive "høje" eller opleve en euforisk følelse. Med hensyn til Neurontin og Lyrica er denne eufori blevet beskrevet på forskellige måder og minder om virkningerne af opioider, benzodiazepiner og psykedelik.

Masser af læger ordinerer Neurontin til alle slags ting, herunder smerter, psykiatriske tilstande og stofbrugssygdomme; mange af disse læger forstår sandsynligvis ikke dette stofs potentiale for misbrug. Fordi det er så bredt dispenseret i rigelige mængder og meget billigere og lettere at ordinere end Lyrica-som er et kontrolleret stof-Neurontin er blevet et mere udbredt stofmisbrug af mennesker, der søger ud af sine hurtige euforiske højder. Desuden er mennesker med stofbrugsforstyrrelser og psykiatrisk sygdom mest tilbøjelige til at misbruge disse stoffer. Med andre ord er Neurontin ofte ordineret til personer, der udviser højere hyppighed af misbrug.

Ikke alle, der misbruger Neurontin - og mindre hyppigt Lyrica - har recepter for disse lægemidler. Omledning er stor forretning for narkotikahandlere, og disse stoffer gør uundgåeligt vej til gaden. Kun mellem 40 procent og 65 procent af de mennesker, der misbruger og misbruger Neurontin har forskrifter for lægemidlet.

En rapport fra 2012 vurderede, at recepten af ​​Lyrica og Neurontin var steget med henholdsvis 350 procent og 150 procent over en tidligere femårsperiode.

Bemærk, at nogle mennesker, der ordineres med Neurontin, misbruger stoffet i et forsøg på at behandle symptomer. Nogle mennesker misbruger også stoffet som et middel til selvskade. Derudover misbruger folk stoffet, mens de misbruger andre ting, som opioider, alkohol og benzodiazepiner.

I 2010 viste forskning først, der angav risikoen for Lyrica-misbrug. Derefter tilføjede EU dette lægemiddel til sin liste over rekreative psykoaktive stoffer. Mellem 2010 og 2016 har omkring to dusin studier undersøgt misbrugspotentialet hos Neurontin og Lyrica.

Her er nogle mere specifikke fakta i forbindelse med misbrug og misbrug af Neurontin og Lyrica. Disse resultater er afledt af nyere undersøgelser.

• En undersøgelse tyder på, at hyppigheden af ​​Neurontin og Lyrica misbrug blandt personer, der bor i Det Forenede Kongerige i alderen 16 til 59 år, er henholdsvis 1,1 procent og 0,5 procent. Ifølge denne undersøgelse er antallet af cannabismisbrug 28,1 procent, og kokainmisbrug er 8,1 procent. Med andre ord, hos mennesker uden stofbrugsforstyrrelser eller psykiatrisk sygdom er antallet af gabapentinoidmisbrug lavere end for andre mere traditionelle stoffer.
• Blandt personer med opioidforstyrrelser var antallet af Neurontin-misbrug mellem 15 procent og 22 procent. Mens antallet af Lyrica-misbrug blandt medlemmer af samme befolkning varierede mere bredt: mellem 3 procent og 68 procent. Samlet set synes mennesker med stofbrugsforstyrrelser at misbruge gabapentinoider til priser svarende til andre traditionelle stoffer.
• Blandt amerikanere, der misbrugte opioider, var antallet af Neurontin-misbrug dobbelt så stort som for amfetaminmisbrug og omtrent lige så meget som misbrug af clonazepam (en type benzodiazepin).
• I Skotland misbrugte 22 procent af mennesker, der gik til metadonklinikker, Neurontin.
• Et 2015-studie identificerede det rekreative misbrug af Neurontin som hurtigt stigende. Specielt var der 2950 procent stigning i misbrug fra 2008.
• Nationale lægemiddeludnyttelsesdatabaser viser, at Lyrica foreskrives ved meget højere doser end anbefalet, hvilket kan føre til misbrug.
• Nogle undersøgelser tyder på, at de, der misbruger gabapentinoider, plejer at være unge mænd (30-ish) og lavindkomst. Oplysninger om køn og misbrug er imidlertid modstridende.
• Baseret på case rapport data "trukket fra en kvartalsundersøgelse af receptpligtig lægemiddelafledning
  afsluttet af en national stikprøve af retshåndhævende myndigheder og reguleringsorganer, der beskæftiger sig med undersøgelser af narkotikafjernelse ", konstaterede Buttram og kolleger, at afledningsrenterne hævede fra nul tilfælde i de første to kvartaler af 2002 til en høj på 0,027 tilfælde pr. 100.000 mennesker i sidste kvartalet 2015.
• Afvigelse af Neurontin ser ud til at være almindelig i amerikanske fængsler.

Andre virkninger end eufori

Ud over eufori beskriver personer, der misbruger gabapentinoider ved supratherapeutiske eller højere end anbefalede doseringer, også andre effekter, herunder følgende:

• Contentment
• Lempelse
• dissociation
• Forbedret sociability
• Empati
• Uhæmmet adfærd
• Audio og visuelle hallucinationer

Bemærk, at disse effekter synes at variere baseret på tolerance og dosis. Desuden kan abrupt seponering af gabapentinoider resultere i tilbagetrækning, der tyder på fysisk afhængighed. Desuden kan folk, der trækker sig fra gabapentinoider, også opleve intense mentale trang.

Risici ved overdosering af Gabapentinoid

Når de anvendes som foreskrevet, er Neurontin og Lyrica ret sikre. Bivirkninger har en tendens til at være mild og omfatter døsighed, somnolens, ataksi, svimmelhed og træthed.

I modsætning til andre misbrugsmedicin, selvom overdosering, forårsager gabapentinoider stadig kun milde virkninger, såsom forbigående højt blodtryk, øget hjertefrekvens og andre negative virkninger svarende til dem, der ses ved terapeutiske doser. Gabapentinoid overdosering kræver typisk ikke hospitalsindlæggelse, og der er ikke rapporteret om dødsfald ved overdosering. Folk, der overdoser, vender normalt tilbage til baseline efter ca. 10 timers indtagelse.

Den rolle, som læger leger

Det ville være for nemt at placere skylden for gabapentinoid misbrug, misbrug og afhængighed helt på skuldrene til ordinerende læger. Sikker på, disse medicin er kun receptpligtige og kan derfor altid spores tilbage til lægerne selv; Vi skal dog forstå den uundgåelige stilling, som udbydere er i, når en patient klager over den intense smerte og ubehag, der ledsager kronisk smerte.

For eksempel er det almindeligt for patienter med neuropatisk og andre former for kronisk smerte og ubehag at opleve smerter, der ville chokere en person uden forholdene. Når en person kommer ind på lægens kontor, der klager over at brænde i deres ekstremiteter, har følelsen af ​​at "gå på glas" og så videre, lægerne lidt til at behandle disse forfærdelige symptomer, og Neurontin eller Lyrica er ofte de eneste effektive muligheder.

Læger bør være på udkig efter tegn på, at en patient misbruger eller misbruger disse stoffer eller planlægger at deltage i omledning, herunder følgende:

• Patienter med psykiatrisk eller stofmisbrug bør overvåges nøje for misbrug eller afledning.
• Indikationer af misbrug omfatter patienten, der beder om Neurontin eller Lyrica specifikt til højere doser end foreskrevet eller for flere recepter i løbet af kort tid.
• Læger bør sørge for, at patienter ikke er "lægehandlere" eller modtager flere recept fra flere udbydere. En fælles undskyldning for en sådan adfærd er, at stofferne var "tabte" eller "stjålet".
• Lægen bør overveje at udføre en urinmedisinskærm (UDS) hos patienter, der mistænkes for afledning. Hvis disse patienter modtager recepter for gabapentinoider, men disse stoffer ikke påvises i urinen, så er disse lægemidler sandsynligvis bestemt til gaderne.

Et ord fra

Selvom misbrug af Neurontin og Lyrica i stigende grad stadig påvirker kun et mindretal af patienterne, og for det meste dem, der er udsat for misbrug, såsom personer med opioidafhængighed. Endvidere er effekten af ​​disse lægemidler, selv i tilfælde af overdosering, typisk mild og forbigående - langt fra virkningerne af opioid-, alkohol- og benzodiazepinafhængighed (betingelser, som disse lægemidler ofte bruges til at behandle).

Hvis du eller en elsket tager disse lægemidler til legitime kroniske smerter eller ubehag, og disse stoffer giver relief, bliver disse lægemidler brugt som beregnet. For at minimere risikoen for misbrug er det vigtigt, at du overvåges nøje af din læge og kun tager disse stoffer i de anbefalede doser. At forstå hvordan de arbejder kan hjælpe. Du må heller ikke tage disse lægemidler for at blive "høje". Bland ikke disse stoffer med alkohol, benzodiazepiner, opioider eller andre misbrugsmedicin, og giv ikke eller sælg disse stoffer til andre.

Hvis du har alle spørgsmål om receptpligtig medicin, du tager - især medicin med misbrugspotentiale - bedes du spørge din læge. Din læge kan tage tid til at diskutere risici og fordele ved enhver medicin, du er ordineret til. Derudover kan du også spørge din apotek om de lægemidler, du er ordineret til. Som patient er det din ret at være informeret om de medicin, du tager.

> Kilder:

> Bekæmpelse af misbrug og misbrug af receptpligtige lægemidler: Spørgsmål og svar med Michael Klein, Ph.D. 28. juli 2010. www.fda.gov.

> Evoy KE, Morrison MD og Saklad SR. "Misbrug og misbrug af Pregabalin og Gabapentin." Narkotika . 2016.

> Mack A. Undersøgelse af Beviset for Off-Label Anvendelse af Gabapentin. Journal of Managed Care Pharmacy . 2003; 9: 559-568.

> Smith RV, Havens JR og Walsh SL. "Gabapentin misbrug, misbrug og afledning: en systematisk gennemgang." Addiction . 2016 111: 1160-1174.

> Tcheremissine, OV og Bestha DP. Gabapentinmisbrug i en patient med comorbid humørsvingninger og stofbrugssygdomme. Innovationer i klinisk neurovidenskab . 2016 13: 13-14.