Amiodaron

Unikt effektivt, men unikt giftigt

Amiodaron (Cordarone, Pacerone) er den mest effektive, og bestemt det mærkeligste, antiarytmiske lægemiddel, der nogensinde er udviklet. Hvis din læge vil have dig til at tage dette lægemiddel til en hjertearytmi , skal du forstå idiosyncrasierne - og de risici - der er forbundet med det.

• Læs om antiarytmiske lægemidler.

Usædvanlige egenskaber ved Amiodarone

Amiodarone har flere egenskaber, der gør den unik blandt de antiarytmiske lægemidler - og endda blandt lægemidler generelt.

Først når amiodaron tages i munden, tager det uger for at opnå sin maksimale effektivitet og for en meget usædvanlig grund. Mens de fleste stoffer cirkulerer i blodbanen i et stykke tid, indtil de metaboliseres eller udskilles, gemmes amiodaron i kroppens væv. De fulde antiarytmiske virkninger af lægemidlet opnås ikke, før vævene er tilstrækkeligt mættede med amiodaron. Så stoffet skal "læsses" før det bliver optimalt effektivt. En typisk "indlæsning" af amiodaron ville være at anvende store orale doser i en uge eller to, og derefter aftage dosen i løbet af den næste måned eller deromkring. Det er ikke usædvanligt at give mennesker 1200 eller 1600 mg om dagen i første omgang og så til sidst at holde dem på så lidt som 100 eller 200 mg om dagen (oralt).

Amiodaron kan også indgives intravenøst, når behandling af en arytmi er presserende, og dens virkning er meget hurtigere ved denne rute. Omskiftning fra intravenøs til oral dosering skal imidlertid gøres omhyggeligt, da medicinen stadig skal "lastes" i længere tid for kronisk brug.

For det andet forlader amiodaron kroppen meget, meget langsomt. Det udskilles ikke i mærkbar grad af leveren eller nyrerne. (Amiodaron metaboliseres i leveren til desethylamiodaron, som har samme antiarytmiske og toksiske virkninger som amiodaron, og som også forbliver i kroppen i meget lang tid.) For det meste fjernes amiodaron og dets metabolitter fra kroppen, når amiodaronholdige celler går tabt - som f.eks. hudceller eller celler fra mave-tarmkanalen, som skældes af millioner hver dag.

Dette er selvfølgelig en lang, langsom proces.

Således, hvis det er fastslået, at det er nødvendigt at stoppe amiodaron (på grund af f.eks. Bivirkninger) forbliver stoffet i kroppen i målbare mængder i meget lang tid efter den sidste dosis er taget. "Halveringstid" af amiodaron, i modsætning til de fleste andre lægemidler, måles i uger i stedet for timer.

For det tredje, fordi amiodaron opbevares i mange forskellige væv i kroppen, kan det producere bivirkninger, der påvirker mange forskellige organer. Nogle af disse bivirkninger kan tage måneder eller år at udvikle sig, så alle, der tager dette lægemiddel, skal altid være opmærksomme på nye bivirkninger.

For det fjerde arbejder amiodaron gennem mange forskellige mekanismer, i modsætning til de fleste stoffer. Det passer ind i to separate kategorier af antiarytmiske lægemidler (klasse I og klasse III, for hvad det er værd). Det virker som en betablokkere og også som en calciumblokerer . Det udvider blodkarrene, og det virker ofte for at "blokere" virkningen af ​​skjoldbruskkirtelhormon. Alle disse virkninger bidrager til dets evne til at behandle arytmier, og sandsynligvis tegner sig for amiodarons unikke effektivitet.

Amiodarons bivirkninger

Bivirkningerne af amiodaron tager ofte uger eller måneder (eller endog år) at udvikle sig, så alle, der tager dette lægemiddel, skal være årvågen, så længe stoffet bliver brugt.

Desuden har bivirkningerne af amiodaron tendens til at være meget usædvanligt for antiarytmiske lægemidler - eller for noget stof for den sags skyld. Af disse grunde, da amiodaron først kom ind i klinisk brug, tog det mere end et årti for læger at erkende, at mange af de mærkelige symptomer, de oplevede, blev forårsaget af amiodaron. Hidtil undlader lægerne alt for ofte at overvåge deres patienter, idet de tager amiodaron længe nok og omhyggeligt nok til at erkende, at stoffet producerer problemer.

• Læs amiodarons underlige historie .

Her er nogle af de mere karakteristiske bivirkninger, der kan ses med amiodaron:

• Amiodaron forårsager almindeligvis forekomster på øjnene i hornhinden, der ofte fører til "halo-vision", hvor man ser på månen på en tåget aften, hvor man ser på lyse lys om natten.
• Amiodaron kan forårsage en meget desfigurerende (og muligvis permanent) blågrå misfarvning af huden, generelt i områder med solbeskyttelse.
• Amiodarone sensibiliserer ofte huden til sollys, så selv trivial eksponering kan forårsage en temmelig ubehagelig solskoldning.
• Amiodaron kan forårsage skjoldbruskkirtelsygdomme, både hypothyroidisme (lav skjoldbruskkirtel) og hyperthyroidisme (høj skjoldbruskkirtel.) Disse skjoldbruskkirtler er ganske almindelige med amiodaron og kan være usædvanligt vanskelige at genkende og behandle. Af denne grund bør patienter, der tager dette lægemiddel, have deres skjoldbruskkirtelfunktion rutinemæssigt overvåget. Læs mere om amiodaron og skjoldbruskkirtlen.
• Amiodaron kan forårsage leveren toksicitet, så leveren enzymer skal overvåges med jævne mellemrum.
• Amiodaron kan forårsage en ret alvorlig form for syre reflux lidelse .
• Den mest frygtede bivirkning af amiodaron er lungetoksicitet. Dette kan tage flere former. Det kan tage form af et akut lungesyndrom, der gør patienterne desperat syg, kræver intensiv pleje og resulterer ofte i døden. Eller det kan forårsage en mere lidenskabelig, gradvis, unnoticeable "stivning" af lungerne, som både lægen og patienten kan overse til alvorlig, sandsynligvis irreversibel lungeskader er udført. Læs mere om amiodaron lung toksicitet.

Hvornår skal Amiodarone bruges?

På grund af de unikke vanskeligheder og risici ved anvendelse af amiodaron, bør dette lægemiddel kun anvendes til mennesker, hvis arytmier er livstruende eller meget forstyrrende for livet, og kun når der ikke findes andre rimelige behandlinger. På trods af sine ulemper er amiodaron virkelig unikt effektiv, og det har hjulpet med at genoprette mange tusinde mennesker med invaliderende arytmier til et næsten normalt liv.

Et ord fra

Når det anvendes korrekt, kan amiodaron være en stor fordel for personer med alvorlig hjertearytmi. Men på grund af dets potentielle toksicitet bør dets anvendelse begrænses. Enhver læge, der ordinerer amiodaron, skylder sin patient en omhyggelig diskussion af de mange potentielle problemer, der kan opstå med lægemidlet, og bør forpligte sig til at blive en langsigtet partner for deres patient og overvåge omhyggeligt for nye bivirkninger, så længe som dette unikke lægemiddel bliver brugt.

> Kilder:

> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, et al. En praktisk vejledning til klinikere, der behandler patienter med amiodaron: 2007. Heart Rhythm 2007; 4: 1250.

> Vassallo P, Trohman RG. Prescription Amiodarone: en evidensbaseret gennemgang af kliniske indikationer. JAMA 2007; 298: 1312.