Oral Flupirtin (Effirma) til Fibromyalgi

Oral Flupirtin: Død i vandet?

Ikke længere i rørledningen?

Et lægemiddel kaldet oral flupirtin viste lover som en ny fibromyalgibehandling tilbage i 2008, da det lignede stoffet ville begynde at vende sin vej mod FDA-godkendelse. Men siden da ser det ud til at være faldet fra radaren.

Oral flupirtin har været tilgængelig i Europa siden 1980'erne. Der er det brugt til at behandle smerte fra flere kilder, herunder kirurgi, kræft, traume og leversygdom.

Det har en lang track record som et relativt sikkert og effektivt stof.

Den amerikanske FDA gav Adeona Pharmaceuticals en undersøgelse af nye lægemiddelansøgninger, så det kunne påbegynde forsøg på fibromyalgi. Mærket Effirma var registreret for det.

Adeona har indgået kontrakt med Pipex Pharmaceuticals for at arbejde hen imod en FDA-filing, men den tidligere Pipex hjemmeside er nu væk. Adeona ændrede til sidst navn til Synthetic Biologics, og Effirma nævnes ikke hvor som helst på Synthetic's hjemmeside. Der er ikke blevet indsendt noget til FDA, og der er ikke offentliggjort nye undersøgelser.

For nu ser det ud til, at dette stof er død i vandet i USA. Det er uheldigt, da det adskiller sig fra andre smertestillende og fibromyalgi medicin på interessante og potentielt gavnlige måder.

Hvordan oral flupirtin virker

Oral flupirtin er ikke et opiat / narkotisk middel , og det er ikke et antidepressivt middel eller en anti-anfaldsmedicin , hvilket gør det væsentligt anderledes end andre lægemidler, der anvendes til behandling af fibromyalgi .

Adeona havde udtalt, at det håbede at vise stoffet behandlet mere end smerten ved fibromyalgi, men forbedrer også humør, træthed, kognitive problemer, søvnforstyrrelser og overordnet funktionalitet.

Oral flupirtin virker forskelligt end konventionelle smertestillende medicin på grund af den måde, den målretter smerteveje i hjernen.

Opiater , som ofte er ineffektive hos personer med fibromyalgi, øger dit niveau af dopamin, hvilket i det væsentlige giver anledning til glæde. I stedet for at blokere smerte, gør opiater dig mindre om smerten.

Oral flupirtin har på den anden side en mild effekt på visse strukturer i hjernen kaldet NMDA-receptorer og som følge heraf sænker dit niveau af glutamat . Glutamat er en neurotransmitter, der gør dine hjerneceller mere aktive.

Undersøgelser udgivet i 2008 og 2009 (Harris) viser, at personer med fibromyalgi kan have høje niveauer af glutamat i nogle områder af hjernen, og at når glutamatniveauer falder, så gør smerteniveauer. Det gør oral flupirtin en attraktiv kandidat til os.

Folk med fibromyalgi har en særlig vanskelig tid at tolerere medicin. De lægemidler, der ofte bruges til at behandle os, har i mellemtiden lange lister over bivirkninger og kan være særdeles vanskelige at tolerere. Oral flupirtins europæiske record som et sikkert stof med få bivirkninger gør det også attraktivt. Du behøver heller ikke gradvist at slukke for stoffet, som du gør med de fleste nuværende fibromyalgi behandlinger.

Hvad nu?

Det forekommer vores eneste håb nu er, at Syntetisk eller et andet firma beslutter at begynde at forske på oral flupirtin.

Selv om det er for en anden betingelse, ville det gavne os - FDA-godkendelse ville betyde, at det ville være på markedet i USA, og lægerne kunne ordinere det for os uden for etiketten.

Alligevel tager denne proces år. Så medmindre du vil flytte til Europa, ser det ikke ud som om du vil kunne tage oral flupirtin når som helst snart.

Kilder:

Harris RE et al. Gigt og gigt. 2008 mar; 58 (3): 903-7. Dynamiske niveauer af glutamat i insula er forbundet med forbedringer i flere smerteområder i fibromyalgi.

Harris RE et al. Gigt og gigt. 2009 okt; 60 (10): 3146-52. Forhøjet isoglutamat i fibromyalgi er forbundet med eksperimentel smerte.