8 typer af progestin i kombinationen af ​​p-piller

Hormonale virkninger er forskellige for progestiner

Alle kombinationspillepiller indeholder østrogen (typisk ethinylestradiol ) og en af ​​otte typer af progestin. Udtrykket progestin anvendes til ethvert naturligt eller menneskeskabt stof, der har egenskaber svarende til naturligt progesteron. Progestiner er kategoriseret efter generation, hvilket kun angiver, når de blev introduceret til markedet og ikke en forskel i deres kemiske struktur eller hvordan de virker.

For bedst at forstå, hvordan en progestin kan klassificeres, er det nyttigt at tydeliggøre de typer virkninger, som progestin kan have på den kvindelige krop :

• Progestationsvirkninger hjælper med at forhindre ægløsning og mindske menstruationsblødning.
• Androgeniske virkninger betragtes som uønskede bivirkninger såsom akne og kropsvækst.
• Østrogenvirkninger afhænger hovedsageligt af mængden af ​​ethinyløstradiol i piller. Disse virkninger hjælper med at modvirke androgenvirkningerne.

1 -

Norethindrone

Norethindron er en første generation af progestin til rådighed i monofasiske, bifasiske og triphasiske formuleringer. Den har lav progestational og lille østrogen aktivitet. Det har tendens til at være mindre androgen end anden generation af progestiner (levonorgestrel og norgestrel), men mere androgen end nyere progestiner, som desogestrel. I lave doser (enhver pille indeholdende mindre end 50 mcg ethinylestradiol) forbedrer dette progestin lipidprofiler ved at hæve HDL og sænke LDL-cholesterol.

2 -

Norethindronacetat

Norethindronacetat er et progestin med lav progestationsaktivitet og små østrogenvirkninger. Det er en første generation af progestin. Det har tendens til at være mindre androgen end anden generation progestiner, men mere androgen end nyere progestiner, som desogestrel. Varemærket Estrostep blev designet til at efterligne en kvindes naturlige menstruationscyklus ved at give stigende niveauer af østrogen med en konstant progestindosis. Det er det eneste triphasiske mærke med dette progestin. Dette mærke kan være nyttigt for kvinder, der oplever mindre østrogenrelaterede bivirkninger såsom kvalme, migræne eller væskeretention med andre pillekombinationer.

3 -

Ethynodiol-diacetat

Ethynodiol-diacetat er en første generation af progestin af medium progestational aktivitet. Det har mindre østrogene virkninger og lille androgen aktivitet. Ethynodiol-diacetat er et derivat af norethindron, så det er let omdannet til norethindron i kroppen. P-piller, der indeholder ethynodiol-diacetat, har tendens til at være forbundet med forøget blødning og spotting i tidlig eller mellemcyklus sammenlignet med andre kombinationspiller. Men højere østrogen doser kan modvirke sandsynligheden for gennembrud blødning , så pille mærker, der indeholder højere niveauer af østrogen kan lindre denne bivirkning.

4 -

levonorgestrel

Levonorgestrel er en anden generation progestin og er det mest foreskrevne præventionsmiddel progestin over hele verden. Det har høje progestationelle og androgene virkninger. Levonorgestrel påvirker serum lipoproteiner negativt. Adskillige lavdosis østrogen mærker indeholdende denne progestin er tilgængelige. Levonorgestrel-præventionen er også blevet godkendt af FDA for nødprævention (såsom Plan B One-Step og Next Choice ). FDA har oplyst, at alle kombinationspiller med dette progestin er sikre og effektive til nødforebyggelse under Yuzpe-metoden. FDA har også godkendt tre udvidede cykluspiller , der bruger denne progestin-Seasonale, Seasonique og Lybrel .

5 -

norgestrel

Norgestrel (en anden generation progestin) er en blanding af både en inaktiv og aktiv isomer-dextro-norgestrel (inaktiv) og levonorgestrel (biologisk aktiv). Norgestrel har høje progestations- og stærke antiøstrogenvirkninger, samtidig med at den er høj i androgenaktivitet.

6 -

Desogestrel

Desogestrel er en tredje generation progestin med høj progestational selektivitet, minimering af androgene virkninger og østrogen aktivitet. Det viser en lavere negativ indvirkning på metabolisme, vægtforøgelse, acne og andre bivirkninger, der er typiske for ældre progestiner. Det viser positive virkninger på lipoproteiner som set ved en lille stigning i HDL-kolesterol. Kliniske forsøg viser en mulig højere risiko for ikke-dødelig venetrombose med desogestrelpiller sammenlignet med dem med levonorgestrel. Mircette (en lavdosis østrogen / desogestrel pille) giver et kortere placebointerval, hvilket kan være nyttigt for kvinder, der har migræne, dysmenorré eller andre negative problemer i løbet af den uge. En lav østrogen / varierende desogestrel triphasic pille, Cyclessa, er også tilgængelig.

7 -

norgestimat

Norgestimate, en tredje generation af progestin, har høj progestational aktivitet, mens den viser svage østrogeniske virkninger og har tendens til at være mindre androgen. Det har også minimal virkning på serumlipoproteiner såvel som på kulhydratmetabolisme. De lave androgene virkninger af norgestimat har resulteret i en vellykket behandling af acne. Faktisk er p-piller, der indeholder norgestimate, de eneste FDA-godkendte til at hjælpe med at reducere acne. Ortho Tri-Cyclen Lo er et mærke, der giver norgestimat og en mid-level dosis østrogen. Så denne pille kan være til nytte ved at nedsætte bivirkninger som kvalme og opkastning, mens det ikke forårsager en øget forekomst af spotting (typisk forbundet med lavostrogenpiller).

8 -

drospirenon

Drospirenon er det eneste progestin afledt af 17a-spirolactoneis. Det hjælper med at undertrykke udskillelsen af ​​hormoner, der regulerer kroppens vand og elektrolytter. Det har også lav androgen aktivitet. Drospirenon og østrogen synes at mindske symptomer forbundet med mild PMS (øget appetit, negativ humør og vandretention). Drospirenon kan forårsage højere kaliumindhold, så kvinder med nyre, lever eller binyresygdom bør ikke bruge det. Varemærkerne YAZ og Beyaz har 24 dages aktive piller og fire dage med placebopiller. Denne kombination kan forårsage færre hormonfluktuationer end typiske pillepakker. YAZ har også været FDA-godkendt til at hjælpe med at behandle præmenstruel dysforisk lidelse samt behandle moderat acne hos kvinder i alderen 14 år og derover.

> Kilde:

> Progestin (oral rute, parenteral vej, vaginal vej). US National Library of Medicine. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.