Biotilgængelighed og bioækvivalens er begge udtryk anvendt i farmakologi for at beskrive de specifikke handlinger og egenskaber hos et lægemiddelprodukt.
Biotilgængelighed beskriver personen af en administreret dosis, der er i aktiv kredsløb i blodbanen, når et lægemiddel leveres oralt, intravenøst eller på anden måde (f.eks. Rektal, sublingual, nasal, transdermal osv.)
Pr. Definition har et leveret lægemiddel intravenøst en biotilgængelighed på 100%, da den leveres direkte ind i blodbanen.
Der er en række faktorer, der kan påvirke lægemiddelbiotilgængelighed. De omfatter blandt andet:
- Fysiske egenskaber af lægemidlet, herunder halveringstiden for lægemidler
- Lægemiddelformulering (f.eks. Øjeblikkelig frigivelse, tidsfrigivelse)
- Gastrointestinal sundhed hos patienten
- Alder hos patienten, som kan påvirke hastigheden af stofskifte
- Hvorvidt lægemidlet tages med eller uden mad
- Nyre- (nyre) og leverfunktion (leverfunktion), som påvirker lægemiddelklarationen
Interaktioner med andre lægemidler eller mad kan også direkte forstyrre biotilgængeligheden. Ved behandling af hiv / aids , for eksempel, det antiretrovirale lægemiddel Norvir (ritonavir) - brugt til at "hæve" serummedikamentkoncentrationen af andre HIV-lægemidler - kan også øge den systemiske biotilgængelighed af et lægemiddel som Viagra (sildenafilcitrat) . Ved at gøre det kan det betydeligt forlænge halveringstiden for Viagra samtidig med at forstørre bivirkningerne.
Omvendt kan over-the-counter magnesium og aluminiumbaserede antacida (som Tums eller Milk of Magnesia) signifikant reducere biotilgængeligheden af mange HIV-lægemidler, når de tages samtidig - med op til 74% med lægemidler som Tivicay (dolutegravir) ved at gøre det potentielt undergrave målene for terapi.
Bioækvivalens er et udtryk, der anvendes i farmakologi, for at beskrive to forskellige lægemidler, som i det væsentlige er de samme som følge af deres effekt og sikkerhed.
Den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration (FDA) definerer bioækvivalens som "fraværet af en signifikant forskel i den hastighed og omfang, som den aktive bestanddel eller aktiv del i farmaceutiske ækvivalenter eller farmaceutiske alternativer bliver tilgængelig på stedet for lægemiddelvirkning, når de administreres ved samme molar dosis under lignende forhold i en hensigtsmæssigt designet undersøgelse. "
Biotilgængelighed og bioækvivalens er direkte indbyrdes forbundne, for så vidt som den relative biotilgængelighed (dvs. den sammenlignelige biotilgængelighed af et lægemiddel til en anden) er en af de foranstaltninger, der anvendes til at evaluere bioequivaliens bioaktivitet.
For FDA godkendelse skal et generisk lægemiddel demonstrere et 90% konfidensinterval (CI) i både omfanget og hastigheden af biotilgængelighed sammenlignet med den af det oprindelige referencemedicin.
> Kilder:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Farmakokinetiske interaktioner mellem sildenafil og saquinavir / ritonavir." British Journal of Clinical Pharmacology. August 2000; 50 (2): 99-107.
> Sang, jeg .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Virkningen af calcium og jerntilskud på farmakokinetikken af > dolutegravir > hos raske forsøgspersoner." 15. internationale workshop om klinisk farmakologi af hiv og hepatitis terapi; Washington DC; Maj 19-21, 2014; abstrakt P_13.
> US Food and Drug Administration (FDA). "Vejledning for industri: Biotilgængelighed og bioekvivalensstudier for oralt administrerede lægemidler - Generelle overvejelser." Silver Springs, Maryland.