The New Blood Thinner

NOAC-lægemidlerne - erstatter Coumadin

Hvis du ser noget tv, er oddsene du har set reklamer for nye antikoagulantika (blodfortyndere) kaldet Pradaxa, Eliquis, Xarelto og Savaysa. Reklamerne hævder, at disse stoffer er lettere at tage, er sikrere og lige så effektive (hvis ikke mere effektive) end Coumadin (warfarin).

Selvom disse påstande ikke er urimelige, fortæller de ikke hele historien.

Problemerne med Coumadin

For patienter, der har brug for at tage antikoagulerende lægemidler (for eksempel personer med atrieflimren , dyb venøs trombose eller lungeembolus ), var det kun effektive Coumadin i mange år.

Brug af Coumadin sikkert og effektivt kan være en reel udfordring. Det er ofte nødvendigt at have hyppige blodprøver for at måle koagulationsstatus (blodets "tyndhed"), og hyppige dosisjusteringer er ofte nødvendige for at holde koagulationsstatus i det rigtige område. Ændringer i helbredet og endda at spise de forkerte fødevarer kan gøre blodet for tyndt (hvilket kan øge risikoen for alvorlig blødning) eller ikke "tynd nok" (hvilket kan øge risikoen for blodpropper). I bedste fald tager Coumadin en ganske ulejlighed.

De stoffer, der findes i alle disse reklamer, er fra en ny klasse af lægemidler, der i mange patienter giver et alternativ til Coumadin. Læger refererer ofte til disse lægemidler som NOAC'erne - "nye orale antikoagulantia."

Hvordan NOAC'erne arbejder

Antikoagulerende lægemidler virker ved at hæmme koagulationsfaktorerne (også kaldet koagulationsfaktorer) i blodet. Koblingsfaktorer er en række proteiner, der arbejder sammen med blodplader for at producere blodpropper.

Coumadin virker ved at hæmme K-vitamin, det vitamin, der er nødvendigt for syntesen af ​​flere vigtige koagulationsfaktorer.

Faktisk er det at give vitamin K en effektiv måde at hurtigt reversere effekten af ​​Coumadin.

NOAC'erne arbejder ved direkte hæmning af specifikke koagulationsfaktorer. Pradaxa (dabigatran) hæmmer direkte thrombin, også kaldet koagulationsfaktor IIa.

De øvrige tilgængelige NOAC'er - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apixaban) og Savaysa (edoxaban) - virker ved at hæmme en anden koagulationsfaktor, faktor Xa.

Hvad gør NOAC'erne bedre end Coumadin?

NOAC'erne har en stor fordel i forhold til Coumadin. Nemlig producerer de en stabil antikoagulerende virkning med standarddoser, så der kræves ingen blodprøver eller dosisjusteringer. Og der er ingen kostbegrænsninger forbundet med at tage NOAC'er. Så at tage NOAC'er har tendens til at være langt mindre forstyrrende for en persons liv end at tage Coumadin.

Desuden tyder kliniske undersøgelser på, at NOAC'erne er lige så effektive som Coumadin til forebyggelse af blodpropper. Og risikoen for større blødningskomplikationer med NOACS synes ikke at være højere end med Coumadin (og kan endda være lavere).

Hvad er ulemperne ved NOACs?

Måske er den største ulempe, at der i modsætning til Coumadin ikke findes nogen modgift for tre af disse lægemidler til hurtigt at reversere deres antikoagulerende virkninger.

Dette betyder, at hvis der opstår en større blødningsepisode, kan potentialet for et dårligt resultat være højere end Coumadin.

I oktober 2015 godkendte FDA det nye lægemiddel Praxbind (idarucizumab) for at reversere virkningerne af Pradaxa. Tilgængeligheden af ​​en modgift til Pradaxa er en vigtig udvikling.

Da de andre tilgængelige NOAC-lægemidler inhiberer faktor Xa og ikke faktor IIa som Pradaxa, reverserer Praxbind imidlertid ikke deres virkninger. Modgift mod faktor Xa hæmmere udvikles.

Pradaza og Eliquis kræver to gange om dagen dosering, i modsætning til Xarelto og Savaysa (og Coumadin), som kun skal tages en gang om dagen.

NOAC'erne er betydeligt dyrere end Coumadin, og prisen kan være uoverstigelig for personer, hvis forsikring ikke dækker dem.

NOAC'erne er ikke godkendt til visse anvendelser, f.eks. Hos patienter med kunstige hjerteventiler eller gravide.

Disse lægemidler udskilles hovedsageligt af nyrerne og skal bruges med stor forsigtighed, hvis overhovedet, hos patienter med nyresygdom.

Endelig, da NOAC'er er nyere stoffer, er det muligt, at yderligere, i øjeblikket uidentificerede bivirkninger kan blive tydelige. (Dette er en risiko, man selvfølgelig kræver med noget nyt lægemiddel.)

Hvornår skal NOAC'er bruges?

Helt ærligt er dette et spørgsmål, som medicinske eksperter lige nu sorterer ud. Men på grund af Coumadins velkendte ulemper læner de fleste eksperter ret stærkt mod at anbefale de nyere antikoagulerende lægemidler som det første valg i mange mennesker, der har brug for kronisk oral antikoagulering.

Et ord fra

NOAC-lægemidlerne er et levedygtigt alternativ til mennesker, der har brug for kronisk antikoagulationsbehandling, og for mange er de en attraktiv løsning.

Folk vil sandsynligvis finde deres læger anbefale en af ​​de nye lægemidler, hvis de påbegyndes ved antikoagulering for første gang, hvis de har haft svært ved at opretholde en stabil dosis Coumadin, eller hvis (efter at have lyttet til de potentielle risici og fordele af alle valgene) de selv udtrykker en klar præference for de nyere stoffer. På den anden side er mennesker, der har taget Coumadin med succes - med stabile blodprøver i stabile doser - i nogle måneder eller længere sandsynligvis bedre stillet med Coumadin.

> Kilder:

> Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S, et al. Dabigatran versus warfarin hos patienter med atrieflimren. N Engl J Med 2009; 361: 1139.

> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J et al. Rivaroxaban Versus Warfarin I Nonvalvular Atrial Fibrillation. N Engl J Med 2011; 365: 883.

> Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ et al. Apixaban versus warfarin hos patienter med atrieflimren. N Engl J Med 2011; 365: 981.

> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW, et al. Orale antitrombotiske midler til forebyggelse af slagtilfælde i nonvalvulær atrieflimren: En videnskabsrådgivning til sundhedspersonale fra American Heart Association / American Stroke Association. Stroke 2012.