Kombinering af HIV-piller blandt de fleste receptpligtige over hele verden
Klassifikation
Atripla er en enkeltpille, fast dosis kombination (FDC) lægemiddel bestående af tre antiretrovirale midler : tenofovir, emtricitabin og efavirenz.
Tenofovir og emtricitabin klassificeres begge som reversible transkriptasehæmmere af nukleotid og markedsføres selvstændigt som Viread (tenofovir) , Emtriva (emtricitabin, FTC) og det co-formulerede FDC Truvada (tenovfovir + emtricitabin).
Efavirenz er derimod en revers-transkriptasehæmmer , der ikke er nukleosid, og markedsføres kommercielt som Sustiva (efavirenz) .
Atripla blev licenseret af US Food and Drug Administration (FDA) den 12. juni 2012 og var det første en gang daglig, tre-i-et-lægemiddel godkendt til behandling af HIV for voksne og børn i alderen 12 år og ældre.
Indtil 2015 var Atripla placeret som en foretrukket førstelinie-hiv-behandling i USA, hvor næsten en tredjedel af alle patienter havde ordineret lægemidlet. Nyere næste generations medicin (som pralede mindre side effektiv og bedre holdbarhed) flyttede i sidste ende Atripla fra den "anbefalede" lægemiddelliste til sin nuværende "alternative" førstelinjestatus.
Der er i øjeblikket ikke noget generisk alternativ til Atripla i USA
Atripla-formulering
Atripla er en co-formuleret tablet bestående af 300 mg tenofovirdisoproxilfumarat, 200 mg emtricitabin og 600 mg efavirenz.
Den lyserøde, aflange tablet er filmcoated og præget på den ene side med nummeret "123".
Atripla Dosering
For voksne og børn 12 år eller derover, der vejer mindst 40 kg: En tablet taget oralt i tom mave, ideelt ved sengetid (på grund af den svimmelhed, der kan opstå som følge af efavirenz-komponenten).
For patienter, der tager rifampin (bruges ofte til behandling af tuberkulose-coinfektion), der vejer mindst 50 kg: En Atripla-tablet og en tablet Sustiva (efavirenz), der tages oralt, igen på tom mave og ideelt ved sengetid.
Atripla bivirkninger
De mest almindelige bivirkninger forbundet med Atripla-brug (forekommer i mindst 5% af tilfældene) omfatter:
- Kvalme
- Diarré
- Træthed
- Bihulebetændelse
- Hovedpine
- svimmelhed
- Depression
- Søvnløshed
- Unormale drømme
- Udslæt
De fleste symptomer er generelt kortvarige og løser ofte sig inden for en uge eller to. Nogle af centralnervesystemforstyrrelser, som svimmelhed, kan nogle gange tage længere tid at løse, selvom der tages piller om natten, lige før sengetid, har tendens til at lindre symptomerne betydeligt.
Kontraindikationer
- Antifungal medicin: Vrend (voriconazol)
- Hepatitis B medicin: Hepsera (adefovir)
- Ergotderivater (herunder Wigraine og Cafergot)
- Kalsiumkanalblokkere: Vascor (bedripil), Propulsid (cisaprid), Orap (pimozid)
- St. John's Wort
Behandlingshensyn
Patienter, der har oplevet tidligere stærke overfølsomhedsreaktioner over for Sustiva (herunder svær eller udslæt på udslæt) bør ikke ordineres Atripla.
Atripla skal anvendes med omhu hos patienter med nedsat nyrefunktion (nyre).
Vurder altid estimeret kreatininclearance før indledning af behandlingen. Hos patienter med risiko for nedsat nyrefunktion omfatter estimeret kreatininclearance, serumfosfor, urin-glucose og urinprotein ved overvågning. Atripla bør ikke anvendes til patienter med en estimeret kreatininclearance under 50 ml / minut.
Overvåg leverfunktionstest hos leverpatienter med underliggende leversygdom, herunder hepatitis B og hepatitis C. Atripla anbefales ikke til patienter med moderat til svær nedsat leverfunktion. Brug forsigtigt til patienter med let nedsat leverfunktion.
Efavirenz-komponenten i Atripla har været forbundet med føtale abnormiteter i en række dyreforsøg.
Selv om der stadig er tvivl om, hvorvidt efavirenz udgør en reel risiko for mennesker, anbefales det at undgå atripla under graviditeten ), især i løbet af første trimester. Mødre rådes også til ikke at amme, mens de tager Atripla.
Atripla skal ordineres med forsigtighed hos personer, der har anfald, såvel som dem med skizofreni, klinisk depression eller andre psykiske lidelser. Efavirenz-komponenten er kendt for at påvirke centralnervesystemet, hvilket resulterer i svimmelhed, levende drømme, unsteadiness og desorientering hos nogle mennesker.
Kilder:
US Food and Drug Administration (FDA). "FDA godkender den første en gang om dagen, tre lægemiddelkombinationer til behandling af HIV-1." Silver Spring, Maryland; pressemeddelelse udstedt 2. august 2004.
Bristol Myers Squibb. " Highlights of Prescribing Information - ATRIPLA ." 2006.