Receptpligtige lægemidler til kolesterol og triglycerider

En vigtig del af forebyggelsen af aterosklerose , hjertesygdomme (CAD) , slagtilfælde og perifer arteriesygdom er at holde dit kolesterol og triglyceridniveauer for højt. Mens nogle mennesker kan nå dette mål med kost og motion, kan mange ikke. Hvis kost og motion ikke er nok for dig, eller hvis din risiko for kardiovaskulær sygdom er særlig forhøjet, er chancerne for, at din læge vil have, at du begynder at tage receptpligtig medicin.

Gennem årene har flere former for medicin været ordineret til behandling af kolesterol og triglycerider. Mens statiner er blevet den vigtigste klasse af kolesterolsænkende stoffer, bruges mange af de ældre medicin stadig. Derudover begynder nye former for lægemidler til behandling af blodlipider i klinisk brug.

Uanset hvilken behandling der er ordineret til dig, bør du vide noget om de specifikke lægemidler du tager. Her er en generel beskrivelse af receptpligtige lægemidler til behandling af blodlipider.

Statinerne

Statiner er hovedrolle for terapi for kolesterol, af en meget simpel grund - statiner er den eneste klasse af kolesterolsænkende stoffer, der har vist sig at forbedre de faktiske resultater hos mennesker med forhøjet kardiovaskulær risiko og især hos personer, der allerede har haft en hjerteanfald eller slagtilfælde.

Statin-lægemidlet hæmmer et enzym kaldet HMG-CoA-reduktase, hvilket reducerer leverens evne til at lave kolesterol. Så statinerne reducerer på det væsentlige og pålideligt det totale blodkolesterol og LDL-kolesterolniveau.

Statiner reducerer også vaskulær inflammation, reducerer vaskulær trombose og forbedrer den samlede vaskulære funktion.

Statiner er normalt tolererede, men bivirkninger forekommer. Den mest bemærkelsesværdige bivirkning er muskel smerte eller svaghed , som ses hos 5 - 10% af patienterne, der tager disse lægemidler.

Aktuelt tilgængelige statiner omfatter:

PCSK9-hæmmere

PCSK9-hæmmerne er en ny klasse kolesterolsænkende lægemidler. De to første - Repatha (evolocumab) og Praluent (alirocumab) - blev godkendt af FDA i slutningen af ​​2015. Disse stoffer virker ved at hæmme PCSK9 enzymet i leveren, hvilket får leveren til at fjerne meget mere LDL-kolesterol fra cirkulationen. PCSK9-hæmmerne, som gives ved injektion, kan føre LDL-kolesterol til meget lave niveauer, og derfor har de genereret stor interesse blandt forskere.

I dag anvendes disse lægemidler til patienter med familiær hypercholesterolemi, eller som også har LDL-kolesterolniveauer, der forbliver meget forhøjede på trods af behandling med statiner. Deres brug kan godt udvides i løbet af de næste mange år, da vi lærer, om de kan forbedre kliniske resultater, ud over kolesterolniveauer - og om de producerer langsigtede bivirkninger.

Nikotinsyre (niacin)

Nikotinsyre, en form for niacin , reducerer LDL-cholesterol og øger HDL-cholesterolniveauet. I den seneste tid blev det ordineret ret ofte for at øge HDL niveauerne. Et stort klinisk studie har dog givet stor tvivl om fordelene ved nikotinsyre. I dette studie undlod ikke kun nikotinsyre at forbedre kliniske resultater, men det kan også have øget risikoen for slagtilfælde. I dag anvendes nikotinsyre generelt kun til patienter med højt LDL-kolesterolniveau, som ikke kan tage andre lægemidler.

Ezitimibe

Ezetimibe reducerer absorptionen af ​​kolesterol fra tarmene, hvilket får leveren til at få mere af det kolesterol, det har brug for ved at fjerne det fra blodbanen.

Som et resultat reduceres LDL-kolesterolniveauerne.

Kliniske forsøg med ezetimibe (solgt som Vytorin og i kombination med simvastatin som Zetia) har været ret skuffende, og lægemidlet bruges ikke meget ofte i klinisk praksis. Det anvendes hovedsageligt hos personer med fortsat højt kolesteroltal på trods af statinbehandling, eller som ikke kan tage statiner.

Galdesyre Sequestrants.

Galdesyresekvestranter forhindrer reabsorption af kolesterolholdige galdesyrer fra tarmene. Dette får leveren til at fjerne mere kolesterol fra cirkulationen. Galdesyresekvestranterne er Questran (kolestyramin), Cholestid (colestipol) og Welchol (colesevelam).

Mens disse lægemidler også effektivt reducerer LDL-kolesterolniveauer, har de tendens til at forårsage gastrointestinale bivirkninger, der begrænser deres anvendelighed. Ligesom de fleste andre kolesterolsænkende lægemidler har kliniske undersøgelser heller ikke vist, at de forbedrer resultaterne.

Her er mere information om kolestyramin , den mest anvendte galdesyresekvestrant.

Fibrater.

Fibraterne - Antara (gemfibrozil) og Lopid (fenofibrat) - er mest effektive til at reducere triglyceridblodniveauerne (med op til 50%). De øger også HDL-kolesterolniveauer og reducerer LDL-kolesterolniveauer til en vis grad. Fibraterne virker ved at hæmme produktionen af ​​triglyceridrige lipoproteiner i leveren. På trods af deres gunstige virkning på blodlipider har flere gange imidlertid ikke vist nogen forbedringer i kliniske resultater med fibraterne.

Den vigtigste anvendelse af fibrates i dag er at behandle patienter med svær hypertriglyceridæmi . Den mest fremtrædende bivirkning ved fibrater er, at de kan forårsage muskeltoksicitet, især når de anvendes sammen med statiner.

Et ord fra

Mens flere klasser af stoffer har vist sig at have en gunstig effekt på cholesterol og triglyceridniveauer, har kun statinerne vist sig at forbedre kliniske resultater betydeligt. Nuværende retningslinjer for behandling af kolesterol begrænser deres anbefalinger til statinlægemidlerne - de andre lægemidler anbefales ikke, undtagen i individualiserede tilfælde.

Imidlertid afventer forskerne ivrigt resultaterne af kliniske forsøg, som nu udføres med PCSK9-hæmmerne, en ny klasse af lægemidler, der har en hidtil uset kolesterolsænkende virkning.

> Kilder:

> Stone NJ, Robinson JG, Lichtenstein AH, et al. 2013 ACC / AHA retningslinje om behandling af blodkolesterol for at reducere aterosklerotisk kardiovaskulær risiko hos voksne: en rapport fra American College of Cardiology / American Heart Association Task Force om retningslinjer for praksis. Cirkulation 2014; 129: S1.

> Navarese EP, Kolodziejczak M, Schulze V, et al. Effekter af proproteinkonvertas subtilisin / kexin type 9 antistoffer hos voksne med hypercholesterolemi: en systematisk gennemgang og meta-analyse. Ann Intern Med 2015; 163: 40.

> AIM-HIGH Investigators, Boden WE, Probstfield JL, et al. Niacin hos patienter med lave HDL-kolesterolniveauer, der modtager intensiv statinbehandling. N Engl J Med 2011; 365: 2255.